【藥品名稱】
通用名稱：依托紅霉素顆粒
英文名稱：Erythromycin Estolate Granules
漢語(yǔ)拼音：Yituo Hongmeisu Keli
【成份】
本品主要成份及化學(xué)名稱為：本品主要成份為依托紅霉素，其化學(xué)名稱為紅霉素丙酸脂的十二烷基硫酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C40H71NO14·C12H26O4S
分子量：1056.40
【性狀】
本品為混懸顆粒；氣芳香，味甜。
【適應(yīng)癥】
1.本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性痛桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2.軍團(tuán)菌病。
3.肺炎支原體肺炎。
4.肺炎衣原體肺炎。
5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。
7.厭氧菌所致口腔感染。
8.空腸彎曲菌腸炎。
9.百日咳等。
10.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)，感染性心內(nèi)膜炎（風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后）、預(yù)防口腔或上呼吸道感染（青霉素的替代用藥）。
【規(guī)格】
按C37H67NO13計(jì)算，75mg（7.5萬單位）
【用法用量】
口服。成人一日1～2g，分3～4次。兒童 每日按體重20～30mg/kg,分 3～4次。
治療軍團(tuán)菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。
用作風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥時(shí)，一次0.25g，一日2次。
用作感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥時(shí)，術(shù)前1小時(shí)口服1g，術(shù)后6小時(shí)再服用0.5g。
【不良反應(yīng)】
1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其它其他紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗(yàn)顯示淤膽，停藥后常可恢復(fù)。
2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3．大劑量（≥4g/日）應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（＞12mg/L）有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。
4．過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。
5．其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】
對(duì)紅霉素類藥物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.交叉過敏，對(duì)一種紅霉素制劑過敏時(shí)，對(duì)其他紅霉素制劑也可過敏 。
2.服用本品后出現(xiàn)ALT、AST、AKP、膽紅素等高者較服用其他紅霉素制劑為多見。
3.溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí)，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
4.慢性肝病、肝功能損害者慎用。
5.腎功能減退患者一般無需減少用量。
6.因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測(cè)定。
7.對(duì)診斷的干擾：紅霉素可干擾Higerty法的熒光測(cè)定，使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值均可能增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可通過胎盤而進(jìn)入胎兒循環(huán)，且孕婦服用本品后出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加，故孕婦不宜應(yīng)用。
2.紅霉素有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
1．本品可抑制卡馬西平的丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導(dǎo)致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢菌素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2．與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦合用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí)，兩者不宜聯(lián)合用藥。
4．長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用紅霉素時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加出血的危險(xiǎn)性，老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須合用時(shí)，華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整，并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。
5．除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類合用可使氯茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后，黃嘌呤類的劑量應(yīng)予調(diào)整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少二者的清除而增加其作用。
【藥物過量】
應(yīng)及時(shí)停藥給予對(duì)癥和支持治療，血液透析或腹膜透析后極少被消除。
【藥理毒理】
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對(duì)葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對(duì)本品呈現(xiàn)敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（“P”位）處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA）結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。本品僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
空腹或飯后口服都很快吸收，在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結(jié)合率為90%~99%?？诜笤谖改c中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用?？诜?/span>0.25g和0.5g的血藥峰濃度（Cmax）于2小時(shí)到達(dá)，分別為1.4mg/L和4..2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血液濃度數(shù)倍，但膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度的10%左右?？蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積（Vd）為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期（t1/2β）為1.4~2小時(shí)，無尿患者的血半衰期可延長(zhǎng)至4.8~6小時(shí)。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球?yàn)V過排除，尿中濃度可達(dá)10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
鋁塑復(fù)合袋裝。每盒10袋，每盒12袋。
【有效期】
24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H32024674
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇晨牌藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
生產(chǎn)地址：江蘇海門市北京東路666號(hào)
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